Исследователи представили способ снизить цены на вакцины
Используя вакцину Зика в качестве модели, исследовательская группа показала, что платформа ДНК эффективно работает на мышах. После однократной низкой дозы вакцина ДНК защ..
| Биологи: люди с повышенной сонливостью в три раза чаще подвержены болезни Альцгеймера
Ученые из Университета Джона Хопкинса в США под руководством биолога Адама Спира выявили, что люди с повышенной дневной сонливостью в три раза чаще страдают от&..
| Биологи обнаружили три неуязвимых для антибиотиков бактерии
Каждый год только в США по меньшей мере 2 млн человек заражаются супербактериями — штаммами, устойчивыми к существующим антибиотикам. Из-за отсутстви..
| Новый анализ крови предсказывает рак почек задолго до диагноза
В новом исследовании, опубликованном в журнале Clinical Cancer Research, ученые вместе с коллегами из Израильского диагностического центра задались вопросом: мо..
| Новый наноматериал уничтожит пленки из микробов, которые развивают кариес
Американские химики представили наноматериал, растворяющий пленки из микробов, которые формируют налет и развивают кариес...
| Українцям робитимуть щеплення за новим графіком
Як пояснили в Міністерстві охорони здоров’я, оновлення в календарі стосуються вакцинації проти гепатиту В та туберкульозу. ..
| Смертельный вирус угрожает пандемией
Число жертв вируса Нипах, эпидемия которого началась на юге Индии, уже достигло семнадцати человек. По словам медиков, на данный момент нет ни вакцины, ни лечения вызываемого вирус..
|
| Клиническая эффективность и переносимость кеторолака в терапии болевых синдромов
Клиническая эффективность и переносимость кеторолака в терапии болевых синдромов
Клиническая эффективность и переносимость кеторолака в терапии болевых синдромов
Актуальность изучения препаратов, обладающих анальгетическим действием, неизменно высока, так как успешное устранение болевого синдрома в амбулаторной практике и является одним из основных критериев эффективности лечения.
Основной механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) – ингибирование синтеза простагландинов и тромбоксанов, блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ) метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы (прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс) запускают метаболизм арахидоновой кислоты. Существуют два изофермента ЦОГ, которые ингибируются НПВП. Первый изофермент – ЦОГ-1 контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, второй – ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует и образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию. Предполагается, что противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1. Соотношение активности НПВП в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Ингибирование ЦОГ-2 рассматривается как один из основных механизмов противовоспалительной активности НПВП [1–4].
Кеторолак
Препаратом с механизмом действия, подавляющим активность обеих форм ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), является препарат кеторолак (международное непатентованное название), торговое название – Кеторол®, активное вещество препарата – кеторолака трометамин (Dr.REDDY\'S Laboratoris Ltd.) [3, 4]. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. Препарат не действует на опиоидные рецепторы, поэтому не вызывает побочных реакций со стороны центральной нервной системы, угнетения дыхания и пареза гладкой мускулатуры, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием [3, 4].
Терапевтический потенциал кеторолака доказан для всех областей ургентной аналгезии, так, в режиме монотерапии по своему эффекту он сопоставим с небольшими дозами «жестких» опиоидов. По степени аналгезии он превосходит другие НПВП и входит в число препаратов первой линии для кратковременного лечения выраженной боли [5, 6]. Препарат быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью (80–100%), связывается с белками плазмы на 90–99%, подвергается печеночному метаболизму, выводится почками (90%) и кишечником (6%). После приема внутрь 10 мг эффект развивается через 10–60 мин, после внутримышечного введения 30 мг – через 15 минут. Продолжительность действия препарата составляет 6–10 ч. Однако ввиду высокого риска осложнений, типичных для НПВП, срок рекомендованного его применения ограничен 5 днями. В таком режиме, как показали исследования, интенсивность болевого синдрома к 3-му дню лечения снижается на 66%, к 5-му – на 82% [1, 7].
Кеторолак выпускается в трех формах: таблетки для приема внутрь по 10 мг и раствор для парентерального введения в ампулах по 30 мг/1 мл, 2% Кеторол®-гель (новая форма выпуска) для местного применения. Основным показанием для назначения кеторолака является болевой синдром сильной и умеренной выраженности (предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет) разного генеза и локализации: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, болевой синдром при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Кеторол®-гель показан для местного купирования боли при травмах, болях в мышцах и суставах, невралгии и радикулите, ревматических заболеваниях [3, 4].
Результаты проспективного многоцентрового исследования J.Forrest и соавт. (2002 г.) [8] показали, что кеторолак обладает высокой эффективностью в купировании острых болевых синдромов. Сравнительный анализ эффективности и безопасности кеторолака с диклофенаком и кетопрофеном включил в себя результаты лечения 11 245 пациентов. Установлено, что частота развития нежелательных лекарственных реакций при приеме кеторолака (90 мг/сут 2 дня парентерально, далее по 40 мг/сут 7 дней) не отличалась в сравнении с использованием диклофенака (150 мг/сут 2 дня парентерально, далее по 150 мг/сут 7 дней) или кетопрофена (200 мг/сут 2 дня парентерально, далее по 200 мг/сут 7 дней).
G.Jelinek (2000 г.) [9] в кратком обзоре подчеркивает значительный обезболивающий эффект кеторолака, сопоставимый с таковым наркотических анальгетиков, при достоверно меньшей частоте развития серьезных нежелательных лекарственных реакций, что в совокупности значительно снижает стоимость фармакотерапии.
1. Алексеев В.В. Ступенчатая терапия НПВП острого болевого синдрома в пояснично-крестцовой области. Эффективная фармакотерапия в неврологии и психиатрии. 2010; 4: 228.
2. Ерохин А.И., Воронкова В.В., Кузин А.В. Эффективность Кеторола при болевом синдроме на амбулаторном стоматологическом приеме; www.ketorol.ru.
3. Кеторолак: инструкция по применению. URL: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1720.htm.
4. Кеторол: инструкция по применению; http://www.ketorol.ru.
5. Верткин А.Л., Тополянский А.В., Вовк Е.И. и др. Место кеторолака в терапии острых болевых синдромов на догоспитальном этапе. Врач скорой помощи. 2006; 6: 1–6.
6. Верткин А.Л., Тополянский А.В., Вовк Е.И. и др. Место кеторолака в терапии острых болевых синдромов на догоспитальном этапе. Cons. Med. 2006; 8 (2): 86–90.
7. Шостак Н.А., Правдюк Н.Г., Егорова В.А. Боль в спине у пожилых – подходы к диагностике и лечению. Клиницист. 2011; 3: 72–7.
8. Forrest JB, Camu F, Greer IA et al. Ketorolac, diclofenac, and ketoprofen are equally safe for pain relief after major surgery. Br J Anaesth 2002; 88 (2): 227–33.
9. Jelinek GA. Ketorolac versus morphine for severe pain. Ketorolac is more effective, cheaper, and has fewer side effects. Br Med J 2000; 321: 1236–7.
10. Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М. и др. Болевой синдром в поликлинической практике: Кеторол. Вестник семейной медицины. 2006; 2: 44–7.
11. Верткин А.Л., Прохорович Е.А., Горулева Е.А. и др. Эффективность и безопасность применения Кеторола для купирования болевого синдрома на догоспитальном этапе. Неотложная терапия. 2004; 1–2: 16–7.
12. Верткин А.Л., Шамуилова М.М., Наумов А.В. Оценка эффективности и безопасности применения нестероидных противовоспалительных препаратов для купирования болевого синдрома в практике дежурного врача в многопрофильном стационаре. Лекарств. обеспечение и фармакоэкономика. 2011; 5: 76–84.
13. Табеева Г.Р. Цервикогенная головная боль: патофизиология, клиника, подходы к терапии. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2010; 2: 19–26.
14. Галушко Е.А., Зоткин Е.Г., Салихов И.Г. и др. Клиническая эффективность и переносимость различных НПВП при остеоартрозе с выраженным болевым синдромом. Лечащий врач. 2008; 4: 82–4.
15. Гаркави А., Силин Л., Семевский А. Купирование острого болевого синдрома у пациентов с патологией опорно-двигательной системы в раннем посттравматическом и послеоперационном периодах. Врач. 2006; 13: 40–4.
16. Скворцов В.В., Тумаренко А.В., Одинцов В.В. и др. Актуальные вопросы диагностики и лечения плечелопаточного периартрита. Поликлиника. 2011; 2: 56–8.
17. Базикян Э.А., Игнатович В.В. Оценка эффективности Кеторола и Найза в клинической практике хирургической стоматологии. Стоматология. 2005; 84 (3): 49–50.
18. Егорова О.А. Эффективность и безопасность Кеторола при болевом синдроме в клинике амбулаторной хирургической стоматологии. Стоматология. 2009; 6: 53–4.
19. Тимофеев А.А., Ушко Н.А., Дакал А.В. и др. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков, используемых в челюстно-лицевой хирургии. Стоматолог-практик. 2012; 2: 48–51.
con-med.ru
|
|
Новости 
