Сайт для врачей и фармацевтов
Карта сайта Сделать стартовой Добавить в избранное
Loading
Медицинский информационный портал
Исследователи представили способ снизить цены на вакцины

Используя вакцину Зика в качестве модели, исследовательская группа показала, что платформа ДНК эффективно работает на мышах. После однократной низкой дозы вакцина ДНК защ..


Биологи: люди с повышенной сонливостью в три раза чаще подвержены болезни Альцгеймера

Ученые из Университета Джона Хопкинса в США под руководством биолога Адама Спира выявили, что люди с повышенной дневной сонливостью в три раза чаще страдают от&..


Биологи обнаружили три неуязвимых для антибиотиков бактерии

Каждый год только в США по меньшей мере 2 млн человек заражаются супербактериями — штаммами, устойчивыми к существующим антибиотикам. Из-за отсутстви..


Новый анализ крови предсказывает рак почек задолго до диагноза

В новом исследовании, опубликованном в журнале Clinical Cancer Research, ученые вместе с коллегами из Израильского диагностического центра задались вопросом: мо..


Новый наноматериал уничтожит пленки из микробов, которые развивают кариес

Американские химики представили наноматериал, растворяющий пленки из микробов, которые формируют налет и развивают кариес...


Українцям робитимуть щеплення за новим графіком

Як пояснили в Міністерстві охорони здоров’я, оновлення  в календарі стосуються  вакцинації проти гепатиту В та туберкульозу. ..


Смертельный вирус угрожает пандемией

Число жертв вируса Нипах, эпидемия которого началась на юге Индии, уже достигло семнадцати человек. По словам медиков, на данный момент нет ни вакцины, ни лечения вызываемого вирус..


Современный взгляд на механизм действия Мидокалма Современный взгляд на механизм действия Мидокалма

Современный взгляд на механизм действия Мидокалма

Исследователи всегда уделяли большое внимание феномену боли как самому распространенному симптому в медицинской практике. Изучению механизмов боли посвящены многочисленные экспериментальные и клинические работы [1]. Получены экспериментальные данные о роли свободных нервных окончаний в восприятии повреждающих стимулов, выявлена четкая связь между функцией афферентных А-дельта- и С-волокон и ощущением боли у человека, определены основные восходящие пути и нервные структуры спинного мозга, ствола мозга, межуточного мозга и коры больших полушарий, участвующих в обработке и восприятии болевой информации. Выявлены нейромедиаторы и нейромодуляторы болевых реакций. Продемонстрирована важная роль психологических, гендерных и социальных факторов в оценке боли. Среди многочисленной группы нейромедиаторов, нейрогормонов и нейромодуляторов, опосредующих проведение ноцицептивных сигналов, наибольшее значение в активизации ноцицептивных нейронов имеют возбуждающие аминокислоты (глутамат, аспартат), а также субстанция Р, нейрокинин А и кокальцигенин. Показана также важная роль в этом процессе цитокинов, хемокинов и факторов роста. Благодаря методам молекулярной биологии сегодня стали понятны механизмы возбуждения ноцицепторов при помощи не только химических субстанций, но и тепловых и механических стимулов. Важная роль в механизмах термочувствительности ноцицепторов отводится семейству TRP-каналов, особенно TRPV1 и TRPM8, а в реализации механочувствительности – семейству белков BNaC1, BNaC2 и DRASIC, представляющих собой разновидность натриевых каналов [2]. Два подтипа натриевых канала – Nav1.8 и Nav1.9 – селективно экспрессируются в периферической нервной системе, в основном в ноцицептивных чувствительных нейронах [3]. Поэтому натриевые каналы весьма привлекательны как мишени для новых анальгетиков, но специфические антагонисты для Nav1.8 и Nav1.9 еще проходят клинические исследования. Вместе с тем в клинической практике уже более 40 лет применяется толперизона гидрохлорид (Мидокалм) – миорелаксант, механизм действия которого связывают с блокадой натриевых каналов (рис. 1).
По структуре Мидокалм близок к местным анестетикам, особенно лидокаину. Как и лидокаин, Мидокалм является амфотерной молекулой, которая состоит из гидрофильной и липофильной частей и обладает высоким сродством к натриевым ионным каналам возбудимых клеточных мембран.
*Впервые статья была опубликована в Российском журнале боли, №2, 2012. Публикуется с любезного разрешения редакционной коллегии и авторов статьи.

1. Wall and Melzack\'s Textbook of Pain. S.McMahon, M.Koltzenburg (eds.). 5th ed. Elsevier Churchill Livingstone 2005.
2. Numazaki M, Tominaga M. TRP Channels. Curr Drug Targets CNS Neurol Dis 2004; 3: 479–85.
3. Wood JN, Boorman JP, Okuse K et al. Voltage-gated sodium channels and pain pathways. J Neurobiol 2004; 61: 55–71.
4. Okada H, Honda M, Ono H. Method for recording spinal reflexes in mice: effects of thyrotropinreleasing hormone, DOI, tolperisone and baclofen on monosynaptic spinal reflex potentials. Jpn J Pharmacol 2001; 86 (1): 134–6.
5. Ono H, Fukuda H, Kudo Y. Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. J Pharmacobiodyn 1984; 7 (3): 171–6.
6. Farkas S, Tarnawa I, Berzsenyi P. Effects of some centrally acting muscle relaxants on spinal root potentials: a comparative study. Neuropharmacology 1989; 28 (2): 161–73.
7. Hinck D, Koppenhofer E. Tolperisone – a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. Gen Physiol Biophys 2001; 20 (4): 413–29.
8. Hofer D, Lohberger B, Steinecker B et al. A comparative study of the action of tolperisone on seven different voltage dependent sodium channel isoforms. Eur J Pharmacol 2006; 538 (1–3): 5–14.
9. Kocsis P, Farkas S, Fodor L et al. Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. J Pharmacol Exp Ther 2005; 315 (3): 1237–46.
10. Кукушкин М.Л., Хитров Н.К. Общая патология боли. М.: Медицина, 2004.
11. Furuta Y, Yoshikawa A. Reversible adrenergic alpha-receptor blocking action of 2,48-dimethyl-3-piperidino-propiophenone (tolperisone). Jpn J Pharmacol 1976; 26: 543–50.
12. Abranyi I. Study on the effect of 150-mg Mydocalm coated tablets in peripheral vascular diseases and in myotonias of various origin. Hung Med J 1988; 36 (2): 56–61.
13. Брискин Б.С., Дибиров М.Д., Евсеев Ю.Н. и др. Лечение хронической артериальной недостаточности нижних конечностей мидокалмом у больных пожилого и старческого возраста. Хирургия. 2000; 4: 52–4.
14. Брискин Б.С., Сакунова Т.И., Прошин А.В. и др. Мидокалм в комплексном лечении больных с синдромом диабетической стопы. Клин. геронтол. 2000; 34: 34–8.
15. Fels G. Tolperisone: evaluation of the lidocaine-like activity by molecular modeling. Arch Pharm (Weinheim) 1996; 329: 171–8.
16. Miskolczi P, Vereczkey L, Frenkl R. Gas-liquid chromatographic method for the determination of tolperisone in human plasma: pharmacokinetic and comparative bioavailability studies. J Pharm Biomed Anal 1987; 5 (7): 695–700.
17. Овчинникова Е.А., Рашид М.А., Куликов А.Ю. и др. Эффективность, безопасность и фармакоэкономические аспекты применения толперизона. Практика. 2005; 1: 1–9.
18. Farkas S, Kocsis P, Bielik N. Comparative characterisation of the centrally acting relaxant RGH:5002 and tolperisone and of lidocaine based on their effects on rat spinal cord in vitro.
Neurobiology 1997; 5 (1): 57–8.
19. Feher M, Juvancz P, Szontagh M. Use of Mydocalm in the rehabilitation of hemiparetic patients. Blan Rehab Gyogyfurdougy 1985; 6: 201.
20. Peja M. Mydocalm treatment in the rehabilitation of children with infantile cerebral palsy. Paediatrics 1998; 49 (1): 24–9.
21. Лащ Н.Ю., Авакян Г.Н. Применение Мидокалма у больных рассеянным склерозом. Журн. неврол. и психиатр. 2000; 6: 24–8.
22. Galos G. Several years observations with Mydocalm muscle relaxant in locomotor disease patients. Тher Hung (Hung Med J) 1992; 40 (2): 69–71.
23. Porkolab E. Dose reduction possibilities of non-steroidal antiphlogistics in locomotor patients by Mydocalm. Magyar Belorv (Arch Suppl.) 1992; 45 (3): 138–41.
24. Porkolab E. New means in the treatment of locomotor disorders of aged patients. Hung Med J 1978; 26 (4):190–2.
25. Inovay J, Katona J. Several years of observation with Mydeton in the treatment of lockjaw. Ther Hung (Hung Med J) 1991; 39 (4): 185–7.
26. Fay V, Szakonyi T, Urban E et al. Neck and low back pain in the post-menopause. Rehabilitation 1998; 8 (1): 26–8.
27. Pratzel HG, Alken RG, Ramm S. Efficacy and tolerance of repeated doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo controlled double-blind trial. Pain 1996; 67: 417–25.
28. Hodinka L, Meilinger M, Szabo Z et al. Tolperisone (Mydocalm) in the treatment of acute low back pain. Praxis 2002; 11: 61–7.
29. Андреев А.В., Громова О.А., Егоров С.В. Лечение Мидокалмом головных болей напряжения у больных молодого возраста. Психиатр. и психофармакотер. 2001; 3 (6): 224–6.
30. Никонов Е.Л., Алексеенко С.А., Аматняк А.Г. и др. Сравнительная характеристика изменения показателей качества жизни у больных остеоартрозом при лечении мидокалмом и диклофенаком. РМЖ. 2001; 9: 23.
31. Андреев А.В., Громова О.А., Скоромец А.А. Применение мидокалмовых блокад в лечении спондилогенных поясничных болевых синдромов. Результаты двойного слепого исследования. РМЖ. 2002; 21: 968–71.
32. Авакян Г.Н., Чуканова Е.И., Никонов А.А. Применение мидокалма при купировании вертеброгенных болевых синдромов. Журн. неврол. и психиатр. 2000; 5: 26–31.
33. Гурак С.В., Парфенов В.А., Борисов К.Н. Мидокалм в комплексной терапии острой поясничной боли. Боль. 2006; 3: 27–30.
34. Stamenova P, Koytchev R, Kuhn K et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of the efficacy and safety of tolperisone in spasticity following cerebral stroke. Eur J Neurol 2005; 12 (6): 453–61.
35. Ковальчук В.В., Скоромец А.А., Васильева И.В. Сравнительная характеристика эффективности различных миорелаксантов при реабилитации пациентов со спастичностью после инсульта. Журн. неврол. и психиатр. 2008; 8: 18–23.
36. Dulin J, Kovacs L, Ramm S et al. Evaluation of sedative effects of single repeated doses of 50 mg and 150 mg Tolperisone Hydrochloride. Results of prospective, randomized, double-blind, placebo-control trial. Pharmacopsychiatry 1998; 31 (4): 136–42.
37. Feher M, Lantos A, Denes Z et al. Опыт длительного применения препарата Мидокалм®. Провизор 2003; 7: www.provisor.com.ua/arhive/2003/N7/art_ 22.php



con-med.ru


Оценка статьи: 2
  плохо234  5 хорошо


 Новости

« Март ´24 »
ПВСЧПСВ
    123
45678910
11121314151617
18192021222324
25262728293031
28


Партнеры




Vox populi - vox dei

Хотите ли Вы принимать участие в коротких интернет-опросах на медицинскую тематику?

Да
Нет


Результаты предыдущих голосований

Всегда ли вы находите ответы на ваши вопросы в Medicus Amicus?

 Да - 184 [75%]

 Нет - 60 [24%]


Всего голосов: 245



Medicus Amicus - это медицинский сайт, фотосайт, психологический сайт,
сайт постоянного медицинского образования, медицинская газета и даже медицинский журнал.
Все замечания и пожелания присылайте используя форму обратной связи
Все права защищены и охраняются законом.
© 2002 - 2024 Rights Management
Автоматизированное извлечение информации сайта запрещено.
Подробности об использовании информации, представленной на сайте
в разделе "Правила использования информации"